カネボウ化粧品研究所

マグノリグナンとは

　「マグノリグナン」は植物に含まれる有用素材の探索のなかから、フェノール性二量体という骨格構造に着目して開発された新規医薬部外品有効成分です。この「マグノリグナン」の美白作用メカニズムは、メラニン生成で中心的な働きをしている酵素チロシナーゼの成熟を阻害するという従来にはない全く新しいメカニズムであることが、その高い美白効果とともに確認されています。

カネボウ化粧品の美白研究

　カネボウ化粧品では、「総合的な美白アプローチ（トータルホワイトニングソリューション：TWS）」研究として、直接的なメラニン生成抑制だけではなく、メラニン生成に関与する様々なプロセスに着目した総合的な美白研究に取り組んでいます。
　従来から取り組んでいる美白アプローチとして、(1) メラニン生成反応を促進する酵素「チロシナーゼ」の活性を直接的に阻害する　(2) メラノサイト刺激物質（情報伝達物質）を阻害し、メラノサイトの活性化を遮断することにより、結果的にメラニン生成を抑制する　(3) メラニンの排泄を促進する等があります。
　このような従来の美白アプローチに、「マグノリグナン」のもつ“チロシナーゼ成熟阻害”という全く新しいアプローチを加えることにより、更に高いレベルでのトータルホワイトニングソリューションが可能になりました。

　カネボウ化粧品の総合的な美白アプローチ（TWS）

「マグノリグナン」開発の経緯

　美白素材の探索にあたり、天然化合物と同じ骨格構造を持つ幅広い成分について、従来の美白アプローチにとらわれることなく、当社独自の美白評価システムによる試験を実施しました。
　その結果、中でも非常に高いメラニン生成抑制効果を示した「フェノール性二量体」という基本骨格を持つ成分群に着目しました。「フェノール性二量体」は、モクレン科ホオノキ（Magnolia）の樹皮で漢方にも用いられている厚朴（コウボク）に多く含まれるポリフェノールの一種で、マグノロール、ホオノキオール等が知られています。
　この「フェノール性二量体」の構造をもつ「マグノロール」の類似化合物や周辺素材を徹底的に合成・評価した結果、天然成分「マグノロール」より安全で安定性が高く、美白効果の高い有効成分「マグノリグナン」の開発に至りました。

全く新しい美白メカニズム「チロシナーゼタンパク質の成熟阻害」とは

［チロシナーゼ活性阻害作用がない？？？］

　「マグノリグナン」には非常に高いメラニン生成抑制効果が確認されたものの、メラニン生成で中心的な働きをしている酵素「チロシナーゼ」の活性阻害試験においては、その阻害作用が認められず、またメラノサイト刺激物質の阻害にも相当しないことがわかりました。このことから、従来知られている作用メカニズムとは異なった未知の作用メカニズムが働いていることが考えられ、その解明に向けた取組みが始まりました。

［美白メカニズムの解明］ 1) チロシナーゼが働くまでのステップ

「チロシナーゼ」（＝チロシナーゼタンパク質）は、細胞のDNAからチロシナーゼ生成情報が転写（右図(1)）されたチロシナーゼmRNA（チロシナーゼメッセンジャーRNA）の指示に基づいて合成（同(2)）されます。その後、構造が立体的に変化（同(3)）して「成熟型チロシナーゼタンパク質」となり、そこで初めてメラノソーム内へ移行（同(4)）することが可能になり、メラニン生成に関与できる状態となります。
		チロシナーゼが働くまでのステップとマグノリグナンの作用

2) マグノリグナンの各ステップに対する作用

　チロシナーゼが働くまでの各ステップに対するマグノリグナンの作用を調べた結果、「マグノリグナン」は(1)チロシナーゼmRNAの発現や(2)チロシナーゼタンパク質の合成には作用せず、(3)チロシナーゼタンパク質の成熟を阻害する作用があることが確認されました。また、この作用により(4)メラノソーム内へ移行するチロシナーゼタンパク質が減少することも確認されました。
　このことから、「マグノリグナン」はチロシナーゼタンパク質の成熟を阻害することにより、チロシナーゼタンパク質のメラノソーム内への移行を抑え、メラニン生成に関与するチロシナーゼ量を減少させる作用をもつことがわかりました。

「マグノリグナン」の高い美白効果

［マグノリグナンのメラニン生成抑制作用］

　人工皮膚モデルを用いて「マグノリグナン」のメラニン生成抑制作用を調べた結果、「マグノリグナン」の添加により、メラニンを活発に生成しているメラノサイトの数が減少し、その結果メラニンの生成量も減少していることが確認されました。

［シミ（肝斑等）に対する有効性確認試験］

　シミ（肝斑等の色素沈着）を有する人を対象に、「マグノリグナン」を配合したスキンケア製品を6ヶ月間使用して頂き、使用前後および期間中において皮膚科専門医による診断と機器による皮膚色の測定を行いました。
　その結果、シミの部分が小さく且つ薄くなることが皮膚科専門医による診断で確認され、また機器測定でも肌の色が明るくなることが確認されました。

「マグノリグナン」に関するポイントの整理

→	モクレン科植物に含まれる“フェノール性二量体” をモデルに、高い美白効果と安全性を両立する新規医薬部外品有効成分として開発された
→	“チロシナーゼタンパク質の成熟阻害” という従来にない全く新しいメカニズムで作用する
→	シミの濃さ、シミの大きさ、肌の明るさの三点から、これまでにない高いレベルでの美白効果を発揮する

カネボウ化粧品は、「マグノリグナン」を含めた新たな総合的美白アプローチ（トータルホワイトニングソリューション）により、使用実感の高い医薬部外品スキンケア商品を提供してまいります。